リンヴォック錠

薬の勉強
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新薬ということで資料いただいたのでまとめてみます

最近よく目にするJAK阻害剤ですね

関節リウマチ治療薬です

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調剤時チェックリスト

  1. 適応 関節リウマチの二次治療
  2. 用法 1日1回
  3. 併用 CYP3A4阻害・誘導ないか・免疫抑制剤有無
  4. 血球異常確認 好中球数1000/mm3未満/リンパ球数500/mm3未満/ヘモグロビン値8g/dL未満

基本情報

成分名 ウパダシチニブ

    チニブ(tinib)・・・チロシンキナーゼ阻害剤

    シチニブ(citinib)・・・JAK阻害剤

効能効果 既存治療で効果不十分な関節リウマチ(関節の構造的損傷の防止を含む)

過去の治療において、メトトレキサートをはじめとする少なくとも1剤の抗リウマチ薬等による適切な治療を行っても、疾患に起因する明らかな症状が残る場合に投与すること

用法用量  通常、成人にはウパダシチニブとして15mgを1日1回経口投与する。
      なお、患者の状態に応じて7.5mgを1日1回投与することができる

作用機序 JAK阻害による炎症性サイトカインのシグナル伝達を抑制

主な副作用

悪心,上気道感染(急性副鼻腔炎,喉頭炎,鼻咽頭炎,口腔咽頭痛,咽頭炎,咽頭扁桃炎,鼻炎,
副鼻腔炎,扁桃炎,ウイルス上気道感染を含む),CK 上昇等が報告されている

製剤上の注意

徐放性フィルムコーティング錠

粉砕不可

1包化 可否不明

併用確認

代謝酵素がCYP3A4のためCYP3A4代謝阻害または誘導する薬剤との併用は注意

例 イトラコナゾール(CYP3A4阻害) リファンピシン、カルバマゼピン(CYP3A4誘導)

併用禁忌の記載はなし

併用 他のJAK阻害剤、免疫抑制剤等と併用しないこと

参考文献 リンヴォック錠 添付文書・インタビューフォーム

添付文書中の用語

JAK ヤヌスキナーゼ Janus activated kinase

ヤヌスキナーゼ(JAK)は炎症応答、造血、及び免疫監視を含む広範囲の細胞プロセスに関与するサイトカインまたは増殖因子シグナルを伝達する重要な細胞内酵素である。JAKファミリ
ーの酵素には、JAK1、JAK2、JAK3及びTyk2があり、シグナル伝達及び転写活性化因子(STAT)のリン酸化及び活性化に関わる。JAK1は炎症性サイトカインシグナルにおいて重要であるが、
JAK2は赤血球成熟にとって重要であり、JAK3シグナルは免疫監視及びリンパ球機能において重要な役割を示す

リンヴォック錠 添付文書 薬効薬理

ACR改善率 

アメリカリウマチ学会が定めた評価項目。ACR20で20%改善の意味

メモ

M13-545試験では

投与24週時のmodified Total Sharp Score(以下「mTSS」)のベースラインからの変化 量がMTX(メトトレキサート)群に比べて本剤での増加が小さく、統計学的な有意差が認められた

とのことでした

あくまで

日本人を含むMTXによる治療経験がない中等症から重症の関節リウマチ患者 を対象とした

本剤単独投与療法のMTX対照二重盲検比較試験

とのことですが

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